I principi attivi contenuti nella centella comprendono: glicosidi (ad esempio saponine), acidi triterpenici (ad esempio acido asiatico), flavonoidi (ad esempio kemferolo), acidi fenolici, fitosteroli, polisaccaridi, monosaccaridi (fruttosio, saccarosio), aminoacidi (ad esempio glicina), carotenoidi, vitamina B, vitamina C e oli essenziali.
Grazie al suo ampio utilizzo e alle sue numerose proprietà positive, la centella è stata usata per scopi medicinali per migliaia di anni in India e in Cina, tra gli altri. È nota anche come pianta della longevità. Presenta un'attività antibatterica e antimicotica, ha effetti positivi sul sistema nervoso e cardiovascolare ed è stata utilizzata con successo nel trattamento delle dermatosi.
La parte emersa della pianta, frantumata ed essiccata, viene utilizzata in preparazioni cosmetiche. I più utilizzati sono gli estratti acquosi o alcolici in polvere e i singoli composti, ad esempio l'acido asiatico.